3-氨基-1-羟基亚丙基 -1,1-二膦酸二钠五水合物
执行标准: 欧洲标准 EP5.4
含量:≥ 99.0%
产品说明:
本品为双膦酸类药物,体外和动物试验表明可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性,对骨质的吸收具有十分显著的抑制作用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用,亦可用于治疗癌症所致的高钙血症。本品可长期滞留于骨组织中,半衰期最长可达 300 天。癌症病人以该品 45mg 溶于 500ml 生理盐水后静脉滴注 4 小时以上,滴注结束时血浓度为 0.96mg/ml ,平均有 51% 的药物以原形从尿中排泄;尿的排泄显示双相处置动力学特点,a 和 b 半衰期分别为 1.6 小时和 27.2 小时。
帕米瞵酸二钠 (pamidronate) 在碳链末端引入氨基.使生物活性大大增强.其抑制骨吸收作用比依屈瞵酸钠 (etidrunate) 强 1 O0 倍,比氯屈瞵酸钠 (clodronate) 强 10 倍, 帕米瞵酸二钠作为骨吸收抑制剂用于治疗肿瘤高血钙 Paget , s 病和恶性肿瘤骨转移.疗效明显.副作用低, 1987 年在阿根廷首先上市后.英 美以及欧洲国家普遍相继上市使用。
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