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早期，人类采用天然动、植物和矿物来防治农作物病虫害。直到19世纪末，近代化学工业形成以后，采用巴黎绿（砷制剂）杀马铃薯甲虫、波尔多液防治葡萄霜霉病，农业才开始了化学防治的新时期。20世纪40年代生产了有机氯、有机磷、苯氧乙酸类等杀虫剂和除草剂，广泛用于农业、林业、畜牧业和公共卫生。但这一代农药中有些因高残留、高毒，造成生态污染，已被许多国家禁用。