本品与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片,用作短效口服避孕药,通过改变剂型可用作多种长效避孕药。口服吸收迅速,经O.5~2小时血浓度达峰值,T1/2为10~24小时。蛋白结合率93~95%,生物利用度100%。 较多分布在肝、肾、卵巢及子宫,代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中 左炔诺孕酮
排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显,双相片、三相片则影响较小;由于三相片每周期减少本品用量约40%,不良反应少。本品是目前国际上应用最广泛的一种口服避孕药,用于妇女避孕。其埋植剂自1983年在芬兰上市后,现已被多个国家批准使用。5.5万名埋植者的经验表明妊娠率非常低,5年累积约3.9%。
药物成分
左炔诺孕酮,英文名称:D(minus)-norgestrel
别名: D(–)-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮
CAS号: 797-63-7
EINECS号: 212-349-8
分子式: C21H28O2
分子量: 312.45
熔程:232℃~ 239℃ 比旋度:-30°~ -35° 干燥失重 ≤ 0.5 % 灼烧残渣:≤0.3% 乙炔化合物限度:7.81%~8.18% 层析杂质: 单个杂质≤0.5% 总杂质≤2.0%
性质:又称D-甲炔诺酮。为白色结晶性粉末,
左炔诺孕酮,口服,一次0.75毫克。
左炔诺孕酮的不良反映:
1.可出现恶心,呕吐,头昏,嗜睡等类似早孕反应及不规则出血;偶有乳房胀,皮疹,痤疮,体重增加等。
2.可出现突破性出血,闭经。
3.复合片降低高密度脂蛋白作用较明显,而双相片,三相片则影响较小。因为三相片每周期减少本品用量约40%,所以可减少此不良反应发生。
4.抑制乳汁分泌,哺乳期妇女服药后可能乳汁减少,应于产后半年服用。
5.早孕期妇女服后致畸胎及新生儿发生肝肿痛,所以孕妇禁服。
6.长期应用可加重肝,肾功能负担,所以肝,肾病患者忌用。对子宫肌瘤,高血压患者及有肝,肾病史者慎用。
注意事项
1. 本品是用于避孕失误的紧急补救避孕药,不是引产药。
2. 本品不宜作为常规避孕药,服药后至下次月经前应采取可靠的避孕措施。
3. 本品可能使下次月经提前或延期,如逾期1周月经仍未来潮,应立即到医院检查,以排除妊娠。
4. 乳腺癌、生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病或黄疸史、静脉全栓病、脑血管意外、高血压、心血管病、糖尿病、高血脂症、精神抑郁患者及40岁以上妇女禁用。