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我国传统中医认为：滇重楼有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效，用于痈肿、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、惊风抽搐等症。
滇重楼药材呈结节状扁圆柱形，略弯曲，长5－300px，直径1.0-112.5px。表面黄棕色或灰棕色，外皮脱落处呈白色；密具层状突起的粗环纹。一面结节明显，结节上具椭圆形凹陷茎痕；另一面有疏生的须根或疣状须根痕。顶端具鳞叶及茎的残基。质坚实，断面平坦，白色至浅棕色，粉性或角质。气微，味微苦、麻。
通过对滇重楼植物的化学成分分析，已从中分离鉴定了50余种化合物，主要有脂肪酸酯、甾醇及其甙、甙、C27甾体皂甙、C21孕甾烷甙、β－蜕皮激素及多糖，其中甾体皂甙44种，占总化合物的80%以上，甾体皂甙元为螺甾烷醇类、异螺甾烷醇类、味甾烷醇类以及变形螺甾类，均有很强的生理和药理活性。现代药理研究重楼有止血、祛痰和抑菌、镇静镇痛、抗早孕杀灭精子、抗细胞毒等作用，临床用于治疗功能性子宫出血、神经性皮炎、外科炎症以及肿瘤等，具有显著的疗效。在我国，重楼是著名的中成药云南白药、季德胜蛇药片、宫血宁胶囊等的主要组成药物。